雙胍類是胍的衍生物,其共有的胍結構決定了它們的強堿性,在生理條件下,此類物質以帶正電的陽離子形式存在。各種雙胍類物質所特有的側鏈決定了它的親脂性和它與細胞膜的結合力。二甲雙胍為雙置換物,其側鏈較短,苯乙雙胍與丁...[繼續(xù)閱讀]

    涉及到雙胍類抗高血糖的機制有各種各樣的學說,但都難以用單一的學說來完滿地解釋其在臨床中整個藥效學的作用。因此,確切地說雙胍類藥物的準確作用機制尚未搞清,有人提出了多因素藥理作用的概念。(1)增進細胞對葡萄糖的利...[繼續(xù)閱讀]

    雙胍類藥物系白色結晶,溶于水,因化學結構上的不同決定了它們的藥物動力學特征的重要區(qū)別。例如,單置換結構的、長側鏈的、親脂性的苯乙雙胍(降糖靈)在肝臟經(jīng)芳香族羥化反應而代謝,并且能在低羥化反應能力的受試者體內積聚...[繼續(xù)閱讀]

    1)2型糖尿病肥胖者,單純飲食控制達不到滿意標準時,應首選雙胍類藥物,它不但可以控制高血糖,而且能減輕體重。2)2型糖尿病患者若空腹血糖值≥10mmol/L時,說明β細胞分泌功能不足,則可考慮在二甲雙胍治療的基礎上加用磺酰脲類藥...[繼續(xù)閱讀]

    宜從小劑量開始。苯乙雙胍與二甲雙胍每片作用時間相似,作用持續(xù)4～6小時,苯乙雙胍25mg,每日2～3次;二甲雙胍250mg,每日2～3次。緩慢加量,最大劑量苯乙雙胍可用到50mg,每日3次,二甲雙胍500mg,每日3次。國外有使用二甲雙胍達每日3g的報...[繼續(xù)閱讀]

    1)單純飲食控制滿意的糖尿病患者。2)1型糖尿病患者不應單獨使用此藥。3)急性糖尿病合并癥時及嚴重應激狀態(tài)。4)腎功能損害,血尿素氮、肌酐高出正常值者。5)肝功能障礙,或有心力衰竭及其他缺氧疾病者。6)酗酒及酒精中毒者,因酒...[繼續(xù)閱讀]

    雙胍類藥物常見的不良反應為消化道反應,表現(xiàn)有食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等,即使服用二甲雙胍發(fā)生率也可高達20%～25%,這也是患者對藥物不能耐受的主要原因。一般采取在進餐中服用,從小劑量開始,上述消化道不良反應可...[繼續(xù)閱讀]

    a-葡糖苷酶抑制劑(Alpha-glucosidaseinhibitors)是不同于磺酰脲類和雙胍類的新一代抗高血糖藥物。上市的制劑有阿卡波糖(Acarbose,拜糖平)、伏格列波糖(vogliboseA0_128,倍欣)等。其共同的核心結構為苯環(huán)化合物與氨基右旋葡萄糖苷。其中阿卡...[繼續(xù)閱讀]

    正常情況下食入的淀粉、多糖、雙糖等碳水化合物經(jīng)過小腸時,在小腸刷狀緣中一系列糖苷酶(a-淀粉酶、麥芽糖酶、a-糊精酶、蔗糖酶)的作用下被逐級分解為單糖-葡萄糖而吸收。阿卡波糖的結構類似碳水化合物,其與葡萄糖苷酶的親...[繼續(xù)閱讀]

    志愿者口服14C阿卡波糖后,以藥物的活性形式吸收的僅為1.7%±0.5%,其余均在腸道中被細菌或消化酶所降解。降解片斷主要為4-甲基鄰苯三酚衍生物,這種分解產(chǎn)物34%在96小時內吸收,吸收后迅速完整地自尿中排出。因此,自尿中排出的放射...[繼續(xù)閱讀]