受體在識別相應(yīng)配體并與之結(jié)合后,需要細(xì)胞內(nèi)第二信使將獲得的信息增強、分化、整合,并傳遞給效應(yīng)機制才能發(fā)揮其特定的生理功能或藥理效應(yīng)。最早發(fā)現(xiàn)的第二信使是環(huán)磷腺苷(cAMP),現(xiàn)在知道還有許多其他物質(zhì)參與細(xì)胞內(nèi)信息轉(zhuǎn)...[繼續(xù)閱讀]

    受體雖是遺傳獲得的固有蛋白,但并不是固定不變的,而是經(jīng)常代謝轉(zhuǎn)換處于動態(tài)平衡狀態(tài),其數(shù)量,親和力及效應(yīng)力,經(jīng)常受到各種生理及藥理因素的影響。連續(xù)用藥后藥效遞減是常見的現(xiàn)象,一般稱為耐受性(tolerance)、不應(yīng)性(refractori...[繼續(xù)閱讀]

    被動轉(zhuǎn)運又名“下山”(downhill)或順流轉(zhuǎn)運。藥物以物理的簡單擴散和濾過方式通過細(xì)胞膜。濾過是指直徑小于膜孔道的小分子水溶性藥物,借助膜兩側(cè)的流體靜壓或滲透壓差,被水?dāng)y帶到低壓側(cè)的過程。一般細(xì)胞膜的孔道直徑較小(僅...[繼續(xù)閱讀]

    多數(shù)藥物經(jīng)被動轉(zhuǎn)運而透過細(xì)胞膜,但有些藥物須經(jīng)特殊轉(zhuǎn)運。特殊轉(zhuǎn)運包括主動轉(zhuǎn)運(activetransport)、易化轉(zhuǎn)運(facilitatedtransport)和胞飲(pinocytosis)。(一)主動轉(zhuǎn)運是指經(jīng)由細(xì)胞膜上存在的載體運載或引導(dǎo)藥物通過細(xì)胞膜的過程,又稱為“...[繼續(xù)閱讀]

    在大多數(shù)情況下,藥物以被動轉(zhuǎn)運方式吸收入體內(nèi),少數(shù)營養(yǎng)代謝物及其同類藥物可能通過載體轉(zhuǎn)運(包括主動轉(zhuǎn)運和易化轉(zhuǎn)運)吸收,已如前述。不溶解的固體藥物微粒一般不能通過細(xì)胞膜,因而不被吸收。但這些微?？杀痪奘杉?xì)胞所吞...[繼續(xù)閱讀]

    如前所述,根據(jù)吸收部位的不同,可分為消化道吸收和消化道外吸收兩類,分述如下。(一)消化道吸收1.口腔吸收口腔粘膜為多孔的類脂膜,舌下給藥可經(jīng)過簡單擴散而被吸收。但由于口腔粘膜面積較小,故吸收量一般較口服少。口腔粘膜...[繼續(xù)閱讀]

    藥物在胃腸道吸收而隨血流首次通過肝臟時,有些藥物可在腸壁代謝或在肝臟受到藥酶代謝或與組織結(jié)合,使得進入體循環(huán)的有效藥量減少,藥效降低,這種作用稱為藥物的首次通過作用或第一關(guān)卡效應(yīng)或首過消除(firstpasselimination)。而經(jīng)...[繼續(xù)閱讀]

    影響藥物吸收的因素很多,特別是口服時。概括起來不外乎藥物方面和機體方面兩大類。(一)藥物的理化性質(zhì)及劑型1.藥物的溶解性藥物的溶解度、溶解性和溶解速率都能影響藥物的吸收過程。溶出速率快的藥物,吸收速率也快;反之則...[繼續(xù)閱讀]

    如藥物分子大小、脂溶性、極性、pKa、與組織的親和力與穩(wěn)定性等。脂溶性高的藥物如乙醚、硫賁妥鈉等,易為富有類脂質(zhì)的神經(jīng)組織所攝取,從而迅速呈現(xiàn)出麻醉作用;右旋糖酐由于分子量大,難以通過血管壁,因而靜脈給藥后可較長時...[繼續(xù)閱讀]

    藥物與組織成分的結(jié)合大多為可逆性,組織與血液間藥物分布保持動態(tài)平衡。分布達(dá)到平衡的速率,取決于局部組織的血流量。單位時間、單位重量血流量大的器官,藥物向該器官的轉(zhuǎn)運速度也大。人體各器官的血流量差別甚大,如腦的...[繼續(xù)閱讀]