又稱B型藥物不良反應(yīng):是與藥物的正常藥理作用完全無關(guān)的異常反應(yīng)。其特點是一般常規(guī)的毒理學(xué)篩選不能發(fā)現(xiàn),與給藥劑量也無關(guān),發(fā)生率低(罕見的),但死亡率高,乙型不良反應(yīng)的發(fā)生率為全部ADRs的20%～30%。造成乙型不良反應(yīng)的主要...[繼續(xù)閱讀]

    系指將乙基引入有機化合物的一種反應(yīng)。乙基化在藥物合成中有一定意義,在藥物合成中常用的乙基化試劑有硫酸二乙酯、溴乙烷等。如間溴苯硫酚和硫酸二乙酯作用得間溴苯乙硫醚;苯丙二酸二乙酯以乙醇鈉制成其鈉鹽,然后與溴乙...[繼續(xù)閱讀]

    乙烯亞胺是一種重要的烷化劑,其分子式是C4H5N,是一含氮的三員環(huán)化合物,亦稱乙撐亞胺或氮丙啶(Aziri-dine)。為強堿性,不穩(wěn)定,沸點56℃,具有類似氨的臭味,遇濕氣則開環(huán)而聚合,對眼、皮膚有刺激性,毒性較大,報道還有致癌作用,因此,其...[繼續(xù)閱讀]

    這是具有烷化作用抗腫瘤藥物中的有機體,在研究氮芥類抗腫瘤藥物的機制過程中,發(fā)現(xiàn)由于轉(zhuǎn)變?yōu)橐蚁﹣啺冯x子而發(fā)揮其烷化作用,因而進一步研究,則形成了一系列乙烯亞胺衍生物類抗腫瘤藥物,如早期的三乙烯三聚氰胺(TEM)及后期的...[繼續(xù)閱讀]

    這是一種含氧的三員環(huán)化合物,是藥物有機合成中引入二個碳原子的重要試劑。乙烯氧又稱環(huán)氧乙烷,分子式是C2H4O,常溫時為氣體,沸點10.7℃,是用過氧化氫或過氧酸等氧化乙烯而得到的。如用于衣物、食品薰蒸消毒的正己烯氧,就是正...[繼續(xù)閱讀]

    是用于合成多羰基化合物的一種化學(xué)反應(yīng)。含有α-氫的酯類,在金屬鈉或醇鈉等堿性縮合作用下,發(fā)生二分子間的縮合而失去一分子醇,生成酮酯。例如,乙酰乙酯縮合成乙酰乙酸乙酯等,這種反應(yīng)亦稱Claisen縮合。...[繼續(xù)閱讀]