人類早期用于疾病治療和預(yù)防的藥物基本都來自于天然的動植物,通過提取分離獲得具有藥效的部分, 中藥就是一個很好的例子。 1828年德國化學(xué)家W&9061;lher[3]應(yīng)用無機化合物首次合成了有機化合物尿素 (urea),開啟了有機合成化學(xué)的大...[繼續(xù)閱讀]

    自1828年合成尿素以來,有機化學(xué)已經(jīng)走過了將近兩個世紀(jì)的風(fēng)雨路程,在這個領(lǐng)域積累的知識和經(jīng)驗足以改造人們的生活。有機化學(xué)在化工、農(nóng)藥、染料、能源、醫(yī)藥等眾多領(lǐng)域都發(fā)揮著非常重要的作用,尤其是在醫(yī)藥歷史上,有機化學(xué)...[繼續(xù)閱讀]

    傳統(tǒng)的藥物合成方法一直是藥物合成的主流,隨著科技的進(jìn)步,許多新技術(shù)、新方法、新設(shè)備被開發(fā)和利用到合成領(lǐng)域,引領(lǐng)藥物合成邁上了一個嶄新的臺階,加速了藥物合成的發(fā)展。例如,微波反應(yīng)(microwave reaction)、離子液體(ionic liqui...[繼續(xù)閱讀]

    手性(chirality) 是自然界的基本屬性,與生命休戚相關(guān)。作為生命體三大物質(zhì)基礎(chǔ)的蛋白質(zhì)、核酸及糖均是由含有手性的結(jié)構(gòu)單元組成的分子。由此可見,生物體內(nèi)所有的生化反應(yīng)和生理反應(yīng)無不表現(xiàn)出高度的立體特異性,外源性物質(zhì)進(jìn)...[繼續(xù)閱讀]

    值得補充的是,本書第三章詳細(xì)介紹了四種新的藥物合成策略,如串聯(lián)反應(yīng)、多組分反應(yīng)、小分子有機催化和抗體催化,這些新的方法都是藥物合成策略發(fā)展過程中多年實戰(zhàn)經(jīng)驗的積累和總結(jié)。第四章主要對藥物合成實驗中的后處理問...[繼續(xù)閱讀]

    [1] (a) SMIT W A,BOCHKOV A F,CAPLE R. Organic synthesis:The science behind the art[M].Cambridge:The rosal society of chemistry,1998.(b) WILLST&196;TTER R.Synthese des tropidins[J].Ber dt chem Ges,1901,(34):129;3163.[2] (a) FLEMING I.Selected organic synth...[繼續(xù)閱讀]

    傅-克反應(yīng)是整個化學(xué)發(fā)展史上最為古老的化學(xué)反應(yīng)之一[1-6]。1869年德國化學(xué)家Zincke[7]首次報道了在苯環(huán)上引入烷基的反應(yīng),這個反應(yīng)的發(fā)現(xiàn)來源于一個偶然,當(dāng)時Zincke想從芐氯和氯乙酸(以苯作為溶劑) 出發(fā),在銅粉(或銀粉) 和密封加熱...[繼續(xù)閱讀]

    1.傅-克烷基化 傅-克烷基化反應(yīng)是指在酸催化下,芳香化合物與鹵代烴、醇、烯烴或環(huán)氧化合物等烷基化試劑發(fā)生親電取代反應(yīng),得到芳烴的烷基化產(chǎn)物,是在苯環(huán)上引入烷基的重要方法。反應(yīng)式(6)列舉了苯與不同底物的反應(yīng):2.反應(yīng)機理...[繼續(xù)閱讀]

    1.傅-克?；磻?yīng) 傅-克?；磻?yīng)是指在酸催化劑存在下,芳香化合物與酰鹵、酸酐、羧酸等酰基化試劑發(fā)生親電取代反應(yīng),在芳環(huán)上引入?；?是制備芳香酮的重要方法。如反應(yīng)式(10)所示:2.反應(yīng)機理第一步: ?；噭┡cLewis酸絡(luò)合...[繼續(xù)閱讀]

    [1] OLAH G A. Friedel-Crafts and related reactions [M].Interscience Publishers,New York,1963.[2] OLAH G A. Friedel-Crafts chemistry [M].Wiley,New York,1973.[3] PRICE C C. The alkylation of aromatic compounds by the Friedel-Crafts method [J]. Org React,194...[繼續(xù)閱讀]